Sunday, October 2, 2016

Apo - selegilina






+

La selegilina Haga clic para obtener más información sobre las convenciones de nomenclatura de drogas y denominaciones comunes internacionales. Aviso Importante: La base de datos internacional Drugs. com está en versión BETA. Esto significa que todavía está en desarrollo y puede contener imprecisiones. No pretende ser un sustituto para el conocimiento y criterio de su médico, farmacéutico u otro profesional de la salud. No debe interpretarse como que el uso de cualquier medicamento en cualquier país es seguro, apropiado o eficaz para usted. Consulta con un profesional de la salud antes de tomar cualquier medicación. ¿Fue útil esta página clorhidrato de selegilina clorhidrato de selegilina Apo-La selegilina (CA), Dom-La selegilina (CA), Eldepryl, Emsam, Gen-La selegilina (CA), Novo-La selegilina (CA), Nu-La selegilina (CA), PMS-La selegilina, Zelapar clase terapéutica: inhibidor de la MAO (tipo B) clase terapéutica: antidyskinetic categoría de riesgo de embarazo C clase terapéutica: antidyskinetic categoría de riesgo de embarazo C Caja de advertencia de la FDA • medicamentos puede aumentar el riesgo de pensamientos y conductas suicidas en niños y adolescentes con trastorno depresivo mayor (TDM) y otros trastornos psiquiátricos. Cualquiera que esté considerando usarlo para el TDM en un niño o adolescente debe sopesar el riesgo con la necesidad clínica, como la depresión en sí aumenta el riesgo de suicidio. Con los pacientes de cualquier edad, para observar de cerca el empeoramiento clínico, tendencias suicidas y comportamiento inusual cambia cuando se inicia la terapia. familia asesoramiento y cuidadores que guarden estrecha del paciente y se comunican con receta según sea necesario. • Medicamentos no está aprobado para su uso en pacientes pediátricos. Acción Desconocido. Pensado para aumentar la actividad dopaminérgica mediante la inhibición de la MAO tipo B en las células nerviosas, aumentando la disponibilidad de dopamina en las células del cerebro. Disponibilidad Los comprimidos de desintegración oral (): 1,25 mg sistema transdérmico: 6 mg / 24 horas, 9 mg / 24 horas, 12 mg / 24 horas & # X2298; Indicaciones y dosis & # X27A3; tratamiento adyuvante de la enfermedad de Parkinson en pacientes que no responden a la carbidopa-levodopa sola Adultos: 10 mg apartado postal día en dosis divididas. Después de 2 a 3 días, tratar de reducir la dosis de carbidopa-levodopa (típicamente por 10% a 30%). O inicialmente, 1,25 mg (comprimidos de desintegración oral) apartado postal al día durante al menos 6 semanas. Puede aumentar después de 6 semanas a 2,5 mg apartado postal diario, basado en efecto y la tolerancia. & # X27A3; Trastorno depresivo mayor Adultos: Inicialmente, se aplican 6 mg / 24 horas, parche; aumentar en incrementos de dosis de 2 mg / 24 horas hasta una dosis máxima de 12 mg / 24 horas a intervalos de no menos de dos semanas, si es necesario. usos off-label • El tratamiento inicial para la enfermedad de Parkinson • enfermedad de Alzheimer • La narcolepsia • Adjunto en la esquizofrenia Contraindicaciones • Hipersensibilidad a los componentes de la droga o sus • Terapia concurrente meperidina precauciones Debe utilizarse con precaución en: • pacientes que reciben antidepresivos tricíclicos (ATC), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SRRIs), o el dextrometorfano, la carbamazepina y analgésicos como el tramadol, metadona y propoxifeno • pacientes con feocromocitoma • pacientes de edad avanzada • pacientes embarazadas o lactantes • Niños . Administración • Dar de disolución oral de comprimidos por la mañana antes del desayuno; no dan alimentos o líquidos 5 minutos antes y después de la administración. • Dar cápsulas o tabletas regulares con el desayuno y el almuerzo, pero restringir los alimentos ricos en tiramina (como el queso curado, vino tinto, yogur y alimentos ricos en proteínas ahumados). & # X261E; No le dé un plazo de 14 días de los ATC o ISRS (5 semanas de fluoxetina debido a su larga vida media). • Aplique el parche a secar, la piel intacta en la parte superior del torso (por debajo del cuello y por encima de la cintura), parte superior del muslo, o la superficie exterior de la parte superior del brazo una vez cada 24 horas. Reacciones adversas SNC: agitación, ansiedad, bradicinesia, corea, confusión, delirios, depresión, mareos, alucinaciones, dolor de cabeza, discinesias, aumento de los movimientos involuntarios, insomnio, letargo, mareos, pérdida del equilibrio, síncope, sueños vívidos akinetic CV: hipotensión ortostática, hipertensión, angina de nuevos o mayores, palpitaciones, arritmias GI: náuseas, diarrea, dolor abdominal, sequedad de boca, irritación de la mucosa bucal (con las tabletas de desintegración oral) GU: retención urinaria Musculoesquelético: dolor en las piernas, dolor de espalda baja Otros: dolores generalizada, pérdida de peso interacciones Fármaco-fármaco. Adrenérgicos: el aumento de la respuesta presora Buspirona: elevación de la presión arterial El dextrometorfano: breves episodios de psicosis o comportamiento extraño Levodopa: aumento de reacciones adversas a la levodopa Meperidina y analgésicos como el tramadol, metadona y propoxifeno: estupor, rigidez muscular, agitación severa, fiebre, la muerte Otros inhibidores de la MAO: crisis hipertensiva ISRS, antidepresivos tricíclicos: graves alteraciones del estado mental, toxicidad en el SNC (con posibilidad de hipertermia y la muerte) Medicamentos y la comida. Los alimentos ricos en tiramina (como el queso curado, vino tinto, el yogur, ahumados alimentos ricos en proteínas): crisis hipertensiva Drogas-hierbas. Cacao: efectos vasopresores Ginseng: dolor de cabeza, temblor, manía Hierba de San Juan: en peligro la vida de reacciones adversas La monitorización del paciente • controlar los signos vitales y el estado cardiovascular. • Evaluar el estado neurológico y la función motora. medidas de seguridad Instituto como sea necesario para evitar lesiones. • un control del peso y la ingesta de líquidos y la producción. • Monitorear CBC y las pruebas de función hepática y renal. Educación de pacientes • Informe a los pacientes a tomar cápsulas o tabletas regulares con o sin alimentos, pero debe evitar los alimentos y bebidas con alto contenido de tiramina. Proporcionar una lista de estos alimentos y bebidas. • Enseñar al paciente (cuidador y en su caso) para tomar por vía oral comprimidos de desintegración en la mañana antes del desayuno y no empujar estas tabletas a través de la parte posterior de lámina. Dile paciente para pelar el respaldo de una o dos ampollas (la forma prescrita) con las manos secas, retire la tableta con cuidado, a continuación, colocar inmediatamente el comprimido en la parte superior de la lengua, donde se desintegrará en cuestión de segundos. Recuerde a los pacientes a evitar la ingestión de alimentos o líquidos durante 5 minutos antes y después de la toma de comprimidos de desintegración oral. • Informar a los pacientes a evitar los alimentos ricos en tiramina y bebidas que comiencen en el primer día de aplicación de 9 mg / 24 horas o 12 mg / 24 horas, parche y seguir evitando estos alimentos y bebidas para dos semanas después de una reducción de la dosis de 6 mg al / 24hours - parche o después de la interrupción del 9 mg / 24 horas o 12 mg / 24 horas, parche. • Enseñar al paciente (cuidador y en su caso) para supervisar el estado neurológico y la función motora e instituir medidas de seguridad según sea necesario para evitar lesiones. • Enseñar al paciente a moverse lentamente al estar sentado o de pie, para evitar el mareo que produce disminución repentina de la presión arterial. • Informe a los pacientes (o cuidador) que el medicamento puede causar graves interacciones con muchos fármacos. instruirle para contar todos los prescriptores lo está tomando. • Informe a los pacientes a no utilizar la hierba de San Juan, sin consultar con el prescriptor. • En su caso, revisar todas las otras reacciones e interacciones adversas significativas y potencialmente mortales, especialmente los relacionados con las drogas, alimentos y hierbas mencionadas anteriormente. clorhidrato de selegilina Enlazar a esta página: Comprar Apo-selegilina Online ¿Sabías que Buck Un Día Farmacia ofrece la alternativa genérica de Aposelegiline a un costo menor que la compra de su farmacia local? En la mayoría de los casos, la compra de la genérico para Aposelegiline a Buck una farmacia día es más barato que la compra de la marca Aposelegiline de nosotros. Nuestro precio de Apo-selegilina se extiende de por pestaña. La principal ventaja de comprar Aposelegiline o el genérico para Aposelegiline con Buck Una Farmacia día es que se consigue nuestra "un dólar al día es todo lo que alguna vez tiene que pagar" filosofía. No importa en qué lugar del mundo se encuentre, los medicamentos no deben ser una carga financiera. Le garantizamos la compra de la marca o el Aposelegiline Aposelegiline Genérico 100%! Aposelegiline y genérica Aposelegiline, ¿cuál es la diferencia? Aposelegiline es un nombre de marca comercial propiedad de y. Para ayudar a los consumidores a identificar la fuente de productos de la fabricación de otros productos de la competencia entre los consumidores podrían optar por tratar incluyendo las alternativas genéricas con el mismo ingrediente activo. Estamos aquí, en una farmacia Buck día, sin tener en cuenta si vendemos Aposelegiline, puede hacer referencia y bastante utilizar el nombre, para describir con precisión el aspecto genérico de un producto. Por otra parte, como una farmacia y profesionales de la salud, tenemos licencia para discutir, educar y promover la venta de los medicamentos públicos por parte de los nombres comúnmente conocidos, tales como Aposelegiline o su Nombre Genérico selegilina, para que, entre otras cosas que los consumidores puedan identificar con precisión un producto , ser aconsejado, y hacer una comparación informada con respecto a sus opciones de tratamiento, antes y después de la compra. Con fines comparativos, los genéricos en la India cuesta mucho menos que la marca Aposelegiline por nuestra farmacia; se encuentra disponible para su compra aquí. Selegilina, un genérico para Aposelegiline en la India con el ingrediente activo equivalente; y para la comparación Aposelegiline tiene el mismo ingrediente activo que el genérico global. Disfrutando de los ahorros y Servicio Nuestros clientes ahorran en promedio hasta un 91% de descuento en sus medicamentos. Esos son dólares reales que al instante se convierten en disponibles para disfrutar en otro lugar. ¿Cómo va a disfrutar de sus ahorros? La confianza Buck una Farmacia día para sus necesidades de venta con receta Licencia, farmacia con certificación ISO medicamento aprobado por el Gobierno 100% garantía de calidad de devolución de dinero Llenar rx en todo el mundo desde 2005 Buck Una Farmacia Día reenvía la información requerida por la farmacia que ha elegido para llenar su pedido, pero tenga en cuenta, que no somos, nosotros mismos, una farmacia. La farmacia que dispensa su receta en realidad es el único responsable de la calidad de los bienes y servicios que ofrece. La venta del producto (s) entre la farmacia y que se desarrollen en la jurisdicción en la que opera la farmacia. Usted se convierte en el propietario del producto cuando la farmacia acepta su pedido de cumplimiento, coloca el producto en un recipiente o de otra manera completa los pasos necesarios para prepararlo para su uso, y hace que su pago sea procesado. Usted es el responsable de la importación personalmente el producto a su dirección en la jurisdicción en la que reside. Si se adoptan medidas relacionadas con el transporte se llevan a cabo por usted o por alguien que actúa como agente en su nombre. Buck Una Farmacia día es propiedad y está operado por OMNI DWC LLC está constituida bajo las leyes de los EAU, y los términos y condiciones de uso establecen que todas sus transacciones con se rigen por las leyes de los EAU. Todos los pedidos, incluyendo el primero, se rigen por la versión más reciente de los Términos y condiciones de uso. Para asegurarse de que comprende los términos y condiciones, por favor visite nuestro sitio Web en términos del servicio Apo-selegilina ¿Cómo funciona este medicamento? ¿Qué va a hacer por mí? La selegilina pertenece a la clase de medicamentos llamados inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Se utiliza para tratar la enfermedad de Parkinson. Actúa sobre el sistema nervioso para aumentar los niveles de una sustancia química llamada dopamina. Los bajos niveles de dopamina en el cerebro son responsables de muchos de los síntomas de la enfermedad de Parkinson, por lo que este medicamento actúa reequilibrar los niveles de dopamina. Este medicamento puede ser utilizado solo o en combinación con levodopa para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson. Este medicamento puede estar disponible bajo varias marcas comerciales y / o en varias formas diferentes. Cualquier nombre de marca específica de este medicamento puede no estar disponible en todas las formas o aprobados para todas las enfermedades que se describen aquí. Además, algunas formas de este medicamento no se pueden utilizar para todas las enfermedades que se describen aquí. Su médico puede haber sugerido este medicamento para condiciones diferentes a los mencionados en estos artículos de información de medicamentos. Si no ha consultado con su médico o no está seguro de por qué está tomando este medicamento, hable con su médico. No deje de tomar este medicamento sin consultar a su médico. No le dé este medicamento a ninguna otra persona, aunque tengan los mismos síntomas que usted. Puede ser perjudicial para las personas que toman este medicamento si su médico no se le haya recetado. ¿Qué forma (s) no esta medicina se presenta? Pregúntele a su médico o farmacéutico para obtener más detalles. ¿Cómo debo utilizar este medicamento? La dosis recomendada en adultos de selegilina es de 5 mg dos veces al día con el desayuno y el almuerzo. No tome este medicamento más tarde en el día, ya que puede interferir con el sueño. No use dosis más altas que esto, ya que hay un mayor riesgo de efectos secundarios a dosis más altas y no hay evidencia de que existe mayor efecto de la medicación. Muchas cosas pueden afectar a la dosis de la medicación que necesita una persona, tales como el peso corporal, otras condiciones médicas, y otros medicamentos. Si su médico le ha recomendado una dosis diferentes de las que se dan aquí, no cambian la forma en que usted está tomando el medicamento sin consultar a su médico. Es importante tomar este medicamento exactamente según lo prescrito por su médico. Si se olvida una dosis de este medicamento, tómela tan pronto como sea posible. Si no recuerda su dosis hasta la tarde o por la noche, no tome la dosis olvidada y continúe con su horario regular. No tome una dosis doble para compensar la que uno perdido. Si no está seguro de qué hacer después de perder una dosis, consulte con su médico o farmacéutico. Guarde este medicamento a temperatura ambiente, protegerlo de la luz, y mantenerlo fuera del alcance de los niños. No se deshaga de los medicamentos en las aguas residuales (por ejemplo en el lavabo o en el inodoro) o en la basura doméstica. Consulte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que ya no son necesarios o caducados. Que no deben tomar este medicamento? No tome selegilina si: es alérgico a la selegilina oa cualquiera de los ingredientes del medicamento están tomando el medicamento llamado meperidina (y, posiblemente, otros analgésicos narcóticos, como el tramadol, metadona, propoxifeno o) tiene úlceras pépticas activas tener un problema como el temblor excesivo o movimientos involuntarios de los músculos de la cara tener una psicosis grave o demencia severa ¿Qué efectos secundarios son posibles con este medicamento? Muchas medicaciones pueden causar efectos secundarios. Un efecto secundario no deseado es una respuesta a un medicamento cuando se toma en dosis normales. Los efectos secundarios pueden ser leves o graves, temporal o permanente. Los efectos adversos enumerados a continuación no son experimentados por todos los que toman este medicamento. Si usted está preocupado por los efectos secundarios, sobre los riesgos y beneficios de estos medicamentos con su médico. Los siguientes efectos adversos han sido reportados por al menos el 1% de las personas que toman este medicamento. Muchos de estos efectos secundarios se pueden controlar, y algunos pueden desaparecer por sí solos con el tiempo. Póngase en contacto con su médico si experimenta estos efectos secundarios y son graves o molestos. Su farmacéutico puede ser capaz de aconsejarle sobre cómo controlar los efectos secundarios. dolor abdominal o de estómago ansiedad espalda o dolor en las piernas visión borrosa o doble dolor corporal la quema de los labios, la boca o la garganta resfriado estreñimiento Diarrea mareo o aturdimiento, especialmente al levantarse de una posición acostada o sentada somnolencia boca seca sensación de desmayo necesidad frecuente de orinar dolor de cabeza acidez presión arterial alta o baja incapacidad para mover aumento de la sensibilidad de la piel a la luz aumento de la sudoración irritabilidad (temporal) pérdida de apetito problemas de memoria calambres musculares náusea nerviosismo adormecimiento de los dedos de manos y pies latidos cardíacos fuertes o rápidos rojos y elevados, o picazón en la piel inquietud zumbido en los oídos la micción lenta o difícil movimientos lentos cambios en el gusto problemas para dormir cierre incontrolado de los párpados sensación inusual de bienestar cansancio o debilidad inusual pérdida de peso inusual sueños vívidos vómitos Aunque la mayoría de los efectos adversos enumerados a continuación no sucede muy a menudo, podrían conducir a serios problemas si no consultar con su médico o busque atención médica. Consulte con su médico tan pronto como sea posible si cualquiera de los siguientes efectos secundarios: dificultad para orinar o frecuente dificultad para respirar (por ejemplo, opresión en el pecho, sibilancias) dificultad para hablar alucinaciones (oír, ver o sentir cosas que no están realmente allí) aumento de los movimientos inusuales del cuerpo (por ejemplo, movimientos de torsión del cuerpo; masticar sin control, los movimientos incontrolados de la cara, el cuello, la espalda, los brazos o las piernas) latido del corazón irregular chasquido de labios o fruncir los labios pérdida de control de balance inflado de las mejillas movimientos rápidos o similares a gusanos en la lengua inquietud o deseo de mantenerse en movimiento dolor de estómago severo signos de trastorno de la coagulación (heces con sangre o negro, alquitranadas, vómito de sangre o un material parecido a los granos de café, sangre en la orina) signos de depresión (pérdida de interés en actividades, dormir demasiado, dificultad para dormir, comer más o menos de lo usual, dificultad para concentrarse) hinchazón de los pies o las pantorrillas Busque atención médica de inmediato si alguno de los siguientes signos de presión arterial extremadamente alta se producen (causada por el uso de este medicamento con ciertos alimentos o medicamentos): dolor en el pecho (muy fuerte) pupilas dilatadas latido del corazón rápido o lento dolor de cabeza (grave) aumento de la sensibilidad de los ojos a la luz aumento de la sudoración (posiblemente con fiebre o piel fría y húmeda) náuseas y vómitos (grave) rigidez en el cuello o dolor Deje de tomar el medicamento y busque atención médica de urgencia si presenta cualquiera de los siguientes: agitación o irritabilidad Dolor de pecho convulsiones (convulsiones) la apertura de la boca dificultad, o trismo mareos (muy fuerte) o desmayo pulso rápido o irregular (continua) fiebre alta presión arterial alta o baja aumento de la sudoración (posiblemente con fiebre o piel fría y húmeda) dolor de cabeza intenso espasmos graves en la cabeza y los talones están dobladas hacia atrás y el cuerpo está arqueado hacia adelante dificultad para respirar, sibilancias, dificultad para respirar signos de una reacción alérgica grave (urticaria por ejemplo, dificultad para respirar, o hinchazón de la boca, labios, lengua, o la garganta; descamación, ampollas en la piel) Algunas personas pueden experimentar efectos secundarios distintos de los enumerados. Consulte con su médico si nota cualquier síntoma que le preocupa mientras esté tomando este medicamento. ¿Hay otras precauciones o advertencias para este medicamento? Antes de comenzar a usar un medicamento, asegúrese de informar a su médico de cualquier condición médica o alergias que pueda tener, cualquier medicamento que esté tomando, si usted es de otros hechos embarazadas o en periodo de lactancia, y cualquier significativas acerca de su salud. Estos factores pueden afectar a cómo se debe utilizar este medicamento. Los medicamentos antidepresivos: Las reacciones severas son posibles cuando la selegilina se combina con los antidepresivos tricíclicos y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, los medicamentos utilizados para tratar la depresión. La combinación de selegilina y antidepresivos de estos grupos debe ser evitada. Los síntomas de una reacción pueden incluir rigidez muscular y espasmos, dificultad de movimiento, y cambios en el estado mental que incluyen delirio y agitación. Coma y la muerte son también posibles. Si toma alguno de estos medicamentos o ha tomado recientemente antidepresivos, hable con su médico cómo este medicamento puede afectar su estado de salud, cómo su condición médica puede afectar a la dosificación y la eficacia de este medicamento, y si se necesita ningún cuidado especial. Dolor de cabeza: Si usted experimenta un fuerte dolor de cabeza u otros síntomas inusuales mientras está tomando selegilina, es necesario informar a un médico inmediatamente. Levodopa: Algunas personas que toman la selegilina puede experimentar un empeoramiento de los efectos secundarios asociados a la levodopa, tales como movimientos inusuales del cuerpo. Informe de estos efectos a su médico tan pronto como sea posible. Su médico le puede ayudar con estos efectos mediante la reducción de la dosis de levodopa. dosis máxima: No exceda la dosis diaria recomendada de 10 mg de selegilina. Embarazo: Este medicamento no debe utilizarse durante el embarazo a menos que los beneficios superan a los riesgos. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, póngase en contacto con su médico inmediatamente. Lactancia: No se sabe si la selegilina pasa a la leche materna. Si usted es una madre en periodo de lactancia y está tomando este medicamento, puede afectar a su bebé. Hable con su médico acerca de si debe continuar con la lactancia materna. Niños: La seguridad y eficacia de usar este medicamento no se han establecido para los niños. ¿Qué otras drogas pueden interactuar con este medicamento? Puede haber una interacción entre la selegilina y cualquiera de los siguientes: atomoxetina ciclobenzaprina dextroanfetamina dextrometorfano hidromorfona levodopa linezolid inhibidores de la MAO (por ejemplo, fenelzina, tranilcipromina, rasagilina) meperidina metadona propoxifeno inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS; por ejemplo, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina) inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN antidepresivos; por ejemplo, venlafaxina) Hierba de San Juan medicamentos simpaticomiméticos (por ejemplo, pseudoefedrina, fenilefrina, efedrina) tramadol antidepresivos tricíclicos (por ejemplo amitriptilina, doxepina, nortriptilina) Si usted está tomando cualquiera de estos medicamentos, hable con su médico o farmacéutico. Dependiendo de sus circunstancias específicas, el médico puede recomendar: dejar de tomar uno de los medicamentos, cambiar uno de los medicamentos a otro, cambiar la forma en que usted está tomando uno o ambos de los medicamentos, o dejar todo como está. Una interacción entre dos medicaciones no siempre significa que usted debe dejar de tomar uno de ellos. Hablar con su médico acerca de cómo se están gestionando las interacciones con otros medicamentos o deberían ser manejadas. Los medicamentos que no sean los mencionados anteriormente pueden interactuar con este medicamento. Informe a su médico o sobre todos los medicamentos, de venta libre (sin receta), y los medicamentos a base de hierbas que esté tomando. Cuéntales también sobre cualquier suplemento que estés tomando. Dado que la cafeína, el alcohol, la nicotina de los cigarrillos o drogas ilegales puede afectar la acción de muchos medicamentos, se debe dejar que su médico sabe si los usa. Eldepryl (clorhidrato SELEGILINA) cápsulas DESCRIPCIÓN: Eldepryl (clorhidrato de selegilina) es un derivado acetilénico levógiro de fenetilamina. Se conoce comúnmente en la literatura clínica y farmacológica como L-deprenil. El nombre químico es: (R) - (-) - hidrocloruro de N, 2-dimetil-N-2-propynylphenethylamine. Se trata de un polvo blanco a cerca cristalino blanco, muy soluble en agua, cloroformo y metanol, y tiene un peso molecular de 223,75. La fórmula estructural es la siguiente: Cada cápsula azul aqua es la banda impresa con el logo de Somerset en la tapa y "5mg El Eldepryl" en el cuerpo. Cada cápsula contiene 5 mg de clorhidrato de selegilina. Los ingredientes inactivos son el ácido cítrico, lactosa, estearato de magnesio y celulosa microcristalina. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Los mecanismos responsables para la acción adyuvante beneficioso de selegilina en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson no se entienden completamente. La inhibición de la monoamina oxidasa, tipo B, la actividad se considera generalmente que es de importancia primordial; Además, hay pruebas de que la selegilina puede actuar a través de otros mecanismos para aumentar la actividad dopaminérgica. La selegilina es mejor conocido como un inhibidor irreversible de la monoamina oxidasa (MAO), una enzima intracelular asociada con la membrana externa de las mitocondrias. La selegilina inhibe la MAO al actuar como un sustrato de "suicidio" para la enzima; es decir, que se convierte por MAO a un resto activo que se combina irreversiblemente con el sitio activo y / o cofactor FAD esencial de la enzima. Debido a que la selegilina tiene mayor afinidad para el tipo B en vez de para el tipo A sitios activos, que puede servir como un inhibidor selectivo de MAO tipo B si se administra a la dosis recomendada. MAO se distribuyen ampliamente por todo el cuerpo; su concentración es especialmente alta en el hígado, riñón, estómago, de la pared intestinal, y el cerebro. MAO están actualmente subclasifican en dos tipos, A y B, que difieren en su especificidad de sustrato y la distribución de tejido. En los seres humanos, la MAO intestinal es predominantemente de tipo A, mientras que la mayoría de los que en el cerebro es el tipo B. En las neuronas del SNC, MAO juega un papel importante en el catabolismo de las catecolaminas (dopamina, norepinefrina y epinefrina) y la serotonina. MAO también son importantes en el catabolismo de diversas aminas exógenos que se encuentran en una variedad de alimentos y fármacos. MAO en el tracto gastrointestinal y el hígado (principalmente de tipo A), por ejemplo, se piensa que brinda protección vital a partir de aminas exógenos (por ejemplo, la tiramina) que tienen la capacidad, si se absorbe intacta, para provocar una "crisis hipertensiva ', los llamados 'reacción de queso'. (Si grandes cantidades de ciertas aminas exógenos acceder a la circulación sistémica - por ejemplo, de los quesos fermentados, vino tinto, el arenque, over-the-counter para la tos / resfriado, etc. - que son absorbidos por las neuronas adrenérgicas y desplazan norepinefrina de almacenamiento sitios dentro de vesículas unidas a la membrana. posterior liberación de la norepinefrina desplazado hace que el aumento de la presión arterial sistémica, etc.) En teoría, ya que la MAO A del intestino no se inhibe, los pacientes tratados con selegilina a una dosis de 10 mg al día debe ser capaz de tomar medicamentos que contienen aminas farmacológicamente activas y consumir alimentos que contienen tiramina y sin riesgo de hipertensión no controlada. Aunque es raro, algunos informes de reacciones hipertensivas se han producido en los pacientes que recibieron Eldepryl a la dosis recomendada, con alimentos que contienen tiramina. Además, un caso de crisis hipertensiva se ha informado en un paciente que toma la dosis recomendada de selegilina y un medicamento simpaticomimético, efedrina. La fisiopatología de la "reacción de queso 'es complicado y, además de su capacidad para inhibir la MAO B selectivamente, libertad relativa de la selegilina a partir de esta reacción se ha atribuido a la capacidad de prevenir la tiramina y otros simpatomiméticos de acción indirecta de desplazamiento de norepinefrina de las neuronas adrenérgicas. Sin embargo, hasta la fisiopatología de la reacción de queso se entiende de forma más completa, parece prudente asumir que la selegilina puede normalmente ser utilizado de forma segura y sin restricciones en la dieta a dosis que inhibe selectivamente presumiblemente MAO B (por ejemplo, 10 mg / día). En resumen, la atención a la naturaleza dependiente de la dosis de la selectividad de la selegilina es fundamental si se va a utilizar sin restricciones elaboradas de ser colocado en la dieta y el consumo de drogas concomitante aunque, como se ha indicado anteriormente, se han notificado algunos casos de reacciones hipertensivas a la dosis recomendada . (Véase Advertencias y precauciones). Es importante tener en cuenta que la selegilina puede tener efectos farmacológicos no relacionados con la inhibición de la MAO B. Como se señaló anteriormente, hay alguna evidencia de que puede aumentar la actividad dopaminérgica por otros mecanismos, como interferir con la recaptación de dopamina en la sinapsis. Efectos causados ​​por la administración de selegilina también pueden ser mediados a través de sus metabolitos. Dos de sus tres metabolitos principales, anfetamina y metanfetamina, tienen acciones farmacológicas de su propio; que interfieren con la absorción neuronal y aumentar la liberación de varios neurotransmisores (por ejemplo, norepinefrina, dopamina, serotonina). Sin embargo, el grado en que estos metabolitos contribuyen a los efectos de selegilina son desconocidos. Justificación para el uso de un selectivo inhibidor de monoamina oxidasa tipo B, de la enfermedad de Parkinson: Muchos de los síntomas prominentes de la enfermedad de Parkinson son debidos a una deficiencia de dopamina estriatal que es la consecuencia de una degeneración progresiva y la pérdida de una población de neuronas dopaminérgicas que se originan en la sustancia negra del mesencéfalo y el proyecto para los ganglios basales o estriado. Temprano en el curso de la enfermedad de Parkinson, el déficit en la capacidad de estas neuronas para sintetizar dopamina se puede superar mediante la administración de levodopa exógeno, por lo general se administra en combinación con un inhibidor de la descarboxilasa periférica (carbidopa). Con el paso del tiempo, debido a la progresión de la enfermedad y / o el efecto del tratamiento sostenido, la eficacia y la calidad de la respuesta terapéutica a la levodopa disminuye. Por lo tanto, después de varios años de tratamiento con levodopa, la respuesta, para una determinada dosis de levodopa, es más corto, tiene inicio menos predecibles y desplazamiento (es decir, no es "wearing off"), y con frecuencia se acompaña de efectos secundarios (por ejemplo, discinesia, acinesias , on-off fenómenos, congelación, etc.). Esta respuesta deterioro está interpretado como una manifestación de la incapacidad de la población cada vez menor de las neuronas nigroestriatales intactas para sintetizar y liberar cantidades adecuadas de dopamina. inhibición de la MAO B puede ser útil en esta configuración, ya que, mediante el bloqueo del catabolismo de la dopamina, que aumentaría la cantidad neta de dopamina disponible (es decir, que aumentaría la piscina de la dopamina). Sea o no este mecanismo o uno alternativo cuentas realidad de los efectos beneficiosos observados de selegilina adyuvante es desconocido. beneficio de selegilina en la enfermedad de Parkinson ha sido documentado como un complemento de la levodopa / carbidopa. Si es o no podría ser eficaz como tratamiento único es desconocida, pero se han registrado intentos anteriores para tratar la enfermedad de Parkinson con IMAO no selectivo monoterapia haber tenido éxito. Es importante señalar que los intentos de tratar a los pacientes parkinsonianos con combinaciones de levodopa y los inhibidores de MAO no selectivos comercializados actualmente fueron abandonados debido a múltiples efectos secundarios que incluyen hipertensión, aumento de los movimientos involuntarios, y delirio tóxico. La información farmacocinética (absorción, distribución, metabolismo y eliminación - ADME): El bioavaliability absoluta de selegilina después de la dosificación oral no se conoce; Sin embargo, la selegilina sufre un extenso metabolismo (presumiblemente atribuible al aclaramiento pre-sistémico en el intestino y el hígado). Los principales metabolitos en plasma son N-desmetilselegilina, L-anfetamina y L-metanfetamina. Sólo N-desmetilselegilina tiene actividad inhibidora de MAO-B. Los niveles pico en plasma de estos metabolitos después de una dosis oral única de 10 mg son de 4 a casi 20 veces mayor que la de la concentración plasmática máxima de selegilina [1 ng / mL]. Las concentraciones máximas de anfetamina y metanfetamina, sin embargo, están muy por debajo de los que ordinariamente se prevee ningún efecto clínicamente importantes. Los estudios de dosis única por vía oral no predicen la cinética de dosis múltiples, sin embargo. En estado de equilibrio el nivel plasmático máximo de la selegilina es 4 veces la obtenida después de una sola dosis. las concentraciones de metabolitos aumentan en menor medida, con un promedio de 2 veces la observada después de una sola dosis. La biodisponibilidad de la selegilina se incrementa de 3 a 4 veces cuando se toma con alimentos. El grado de exposición sistémica a la selegilina a una dosis dada varía considerablemente entre los individuos. Las estimaciones de aclaramiento sistémico de la selegilina no están disponibles. Después de una dosis oral única, la eliminación media de la semivida de la selegilina es de dos horas. Bajo condiciones de estado estacionario de la vida media de eliminación aumenta a diez horas. Dado que la inhibición de la selegilina de la MAO-B es irreversible, es imposible predecir el grado de inhibición de la MAO-B de los niveles plasmáticos de estado estable. Por la misma razón, no es posible predecir la tasa de recuperación de la actividad MAO-B como una función de los niveles plasmáticos. La recuperación de la actividad MAO-B es una función de la síntesis de proteínas de novo; Sin embargo, la información sobre la tasa de síntesis de proteínas de novo no está disponible todavía. Aunque la actividad de las plaquetas de la MAO-B vuelve a la gama normal dentro de 5 a 7 días de la interrupción selegilina, la relación entre las plaquetas y el cerebro inhibición de la MAO-B no se entiende completamente, ni es la relación de la inhibición de MAO-B para el efecto clínico establecido (ver Farmacología Clínica). Poblaciones especiales: Insuficiencia renal: No hay datos farmacocinéticos está disponible en la selegilina o sus metabolitos en los sujetos con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: No hay datos farmacocinéticos está disponible en la selegilina o sus metabolitos en pacientes con insuficiencia hepática. Edad: A pesar de que una conclusión general sobre los efectos de la edad sobre la farmacocinética de la selegilina no se justifica debido al tamaño de la muestra evaluada (12 sujetos mayores de 60 años de edad, 12 sujetos entre las edades de 18 a 30), la exposición sistémica era aproximadamente dos veces tan grande en los mayores, en comparación con una población más joven que recibieron una dosis oral única de 10 mg. Género: No existe información disponible sobre los efectos del género sobre la farmacocinética de la selegilina. INDICACIONES Y USO: Eldepryl está indicado como coadyuvante en el tratamiento de los pacientes parkinsonianos en tratamiento con levodopa / carbidopa que exhiben deterioro en la calidad de su respuesta a esta terapia. No hay evidencia de estudios controlados que la selegilina tiene ningún efecto beneficioso en ausencia de tratamiento con levodopa concurrente. Se obtuvo evidencia que apoya esta afirmación en las investigaciones clínicos controlados aleatorios que compararon los efectos de la selegilina o placebo añadido en pacientes que reciben levodopa / carbidopa. La selegilina fue significativamente superior al placebo en los tres principales medidas de resultado empleadas: cambio desde el inicio de la dosis diaria de levodopa / carbidopa, la cantidad de tiempo libre, y el paciente auto-calificación del éxito del tratamiento. Los efectos beneficiosos se observaron también en otras medidas de éxito del tratamiento (por ejemplo, medidas de reducción de final de acinesia dosis, disminución del temblor y la sialorrea, la mejora de la capacidad del habla y vestidor y mejora la incapacidad general según la evaluación de caminar y comparación con el estado anterior). Contraindicaciones Eldepryl está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a este fármaco. Eldepryl está contraindicado para su uso con la meperidina (Demerol & amp; otros nombres comerciales). Esta contraindicación a menudo se extiende a otros opioides. (Ver Interacciones con otros medicamentos). ADVERTENCIAS: La selegilina no debe utilizarse a dosis diarias superiores a las recomendadas (10 mg / día) a causa de los riesgos asociados con la inhibición no selectiva de MAO. (Ver Farmacología clínica). La selectividad de la selegilina para la MAO B puede no ser absoluta incluso a la dosis diaria recomendada de 10 mg al día. Los casos raros de reacciones hipertensivas asociadas con la ingestión de alimentos que contienen tiramina han sido reportados en pacientes que tomaron la dosis diaria recomendada de selegilina. La selectividad es aún más disminuida con el aumento de dosis diarias. La dosis precisa a la que la selegilina se convierte en un inhibidor no selectivo de toda la MAO es desconocida, pero puede estar en el rango de 30 a 40 mg al día. Severa toxicidad del SNC asociado con hipertermia y la muerte han sido reportados con la combinación de antidepresivos tricíclicos y los inhibidores de la MAO no selectivos (Nardil, Parnate). Una reacción similar se ha informado de un paciente en la amitriptilina y Eldepryl. Otra protriptilina paciente recibiendo y temblores Eldepryl desarrollados, agitación, inquietud y seguidos por la falta de respuesta y la muerte dos semanas después se añadió Eldepryl. eventos adversos relacionados incluyendo la hipertensión, síncope, asistolia, diaforesis, convulsiones, cambios en el estado mental y del comportamiento, y la rigidez muscular también se han reportado en algunos pacientes que reciben Eldepryl y varios antidepresivos tricíclicos. Graves, a veces mortales, reacciones con signos y síntomas que pueden incluir hipertermia, rigidez, mioclonía, inestabilidad autonómica con fluctuaciones rápidas de los signos vitales y cambios del estado mental que incluyen agitación extrema que progresa a delirio y coma han sido reportados con los pacientes que recibieron una combinación de clorhidrato de fluoxetina (Prozac) y los IMAO no selectivo. signos similares se han reportado en algunos pacientes tratados con la combinación de Eldepryl (10 mg al día) y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina como fluoxetina, sertralina y paroxetina. Dado que los mecanismos de estas reacciones no se entienden completamente, parece prudente, en general, para evitar esta combinación de Eldepryl y antidepresivos tricíclicos, así como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina Eldepryl y selectivos. Al menos 14 días deben transcurrir entre la interrupción de Eldepryl y el inicio del tratamiento con un antidepresivo tricíclico o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Debido a la larga vida media de la fluoxetina y su metabolito activo, al menos cinco semanas (tal vez más, sobre todo si la fluoxetina se ha prescrito como tratamiento crónico y / o en dosis más altas) debe transcurrir entre la interrupción de la fluoxetina y el inicio del tratamiento con Eldepryl. PRECAUCIONES: Algunos pacientes que recibieron selegilina pueden experimentar una exacerbación de los efectos secundarios asociados con levodopa, presumiblemente debido a las mayores cantidades de dopamina reacción con, receptores postsinápticos súper sensibles. Estos efectos pueden a menudo ser mitigados mediante la reducción de la dosis de levodopa / carbidopa en aproximadamente 10 a 30%. La decisión de prescribir selegilina debe tener en cuenta que el sistema de enzimas MAO es compleja y no del todo comprendidas y sólo hay una cantidad limitada de experiencia clínica cuidadosamente documentado con selegilina. En consecuencia, todo el espectro de posibles respuestas a la selegilina puede que no se han observado en la evaluación previa a la comercialización de la droga. Es recomendable, por lo tanto, para observar a los pacientes de cerca para respuestas atípicas. Información para los pacientes: Los pacientes deben ser advertidos de la posible necesidad de reducir la dosis de levodopa después de la iniciación de la terapia Eldepryl. Los pacientes (o sus familias si el paciente es incompetente) deben ser advertidos de no exceder la dosis diaria recomendada de 10 mg. El riesgo de utilizar dosis diarias más elevadas de selegilina debe ser explicado, y una breve descripción de la reacción de queso proporcionado. Se han reportado reacciones hipertensivas raras con selegilina a dosis recomendadas asociados con la influencia de la dieta. En consecuencia, puede ser útil para informar a los pacientes (o sus familias) acerca de los signos y síntomas asociados con reacciones hipertensivas MAOI inducidos. En particular, los pacientes deben ser instados a informar, inmediatamente, cualquier dolor de cabeza severo u otros síntomas atípicos o inusuales que no experimentaron anteriormente. Pruebas de laboratorio: No hay pruebas de laboratorio específicas se consideran esenciales para el manejo de los pacientes en Eldepryl. Periódica evaluación de rutina de todos los pacientes, sin embargo, es apropiado. Interacciones medicamentosas: La ocurrencia de estupor, rigidez muscular, agitación severa, y temperatura elevada se ha reportado en algunos pacientes que recibieron la combinación de selegilina y meperidina. Los síntomas generalmente se resuelven con el día cuando se interrumpe la combinación. Esto es típico de la interacción de la meperidina y los IMAO. Otras reacciones graves (incluyendo agitación severa, alucinaciones, y la muerte) han sido reportados en pacientes tratados con esta combinación (véase Contraindicaciones). toxicidad grave también se ha reportado en pacientes que recibieron la combinación de antidepresivos tricíclicos y Eldepryl e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y Eldepryl. (Ver ADVERTENCIAS para más detalles). Uno de los casos de crisis hipertensiva se ha informado en un paciente que toma las dosis recomendadas de selegilina y un medicamento simpaticomimético (efedrina). Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: Evaluación del potencial carcinogénico de la selegilina en ratones y ratas está en curso. La selegilina no indujo mutaciones o daño cromosómico cuando se ensaya en el ensayo de mutación bacteriana en Salmonella typhimurium y en un ensayo de aberración cromosómica in vivo. Si bien estos estudios proporcionan cierta seguridad de que la selegilina no es mutagénico o clastogénico, que no son definitivos debido a las limitaciones metodológicas. Sin definitiva vitro de aberración cromosómica en o en ensayos de mutación génica en mamíferos in vitro se han realizado. El efecto de la selegilina en la fertilidad no se ha evaluado adecuadamente. Embarazo: Categoría C: No se observaron efectos teratogénicos en un estudio del desarrollo embrionario y fetal en ratas Sprague-Dawley con dosis orales de 4, 12 y 36 mg / kg o 4, 12 y 35 veces la dosis terapéutica humana en una mg / m 2 base. No se observaron efectos teratogénicos en un estudio del desarrollo embrionario y fetal en conejos blancos de Nueva Zelanda con dosis orales de 5, 25 y 50 mg / kg o 10, 48, y 95 veces la dosis terapéutica en humanos en base a mg / m2 ; sin embargo, en este estudio, el número de camadas producido en las dos dosis más altas era menos de lo recomendado para evaluar el potencial teratogénico. En el estudio en ratas, se observó una disminución en el peso del feto a la dosis más alta probada. En el estudio con conejos, el aumento de la resorción y el total de la pérdida post-implantación%, y una disminución en el número de fetos vivos por la presa se produjo a la dosis más alta probada. En un estudio de desarrollo peri y postnatal en ratas Sprague-Dawley (dosis orales de 4, 16, y 64 mg / kg o 4, 15, y 62 veces la dosis terapéutica humana en mg / m2), un aumento de la se observó que el número de muertes fetales y disminuciones en el número de crías por hembra, supervivencia de las crías, y el peso corporal de las crías (al nacer y durante el período de lactancia) a las dos dosis más altas. A la dosis más alta probada, no hay cachorros nacidos vivos sobrevivieron al día 4 después del parto. desarrollo postnatal a la dosis más alta ensayada en presas no se pudo evaluar debido a la falta de las crías sobrevivientes. El comportamiento reproductivo de las crías sin tratamiento no fue evaluado. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La selegilina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes: No se sabe si el clorhidrato de selegilina se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, debe considerarse la posibilidad de suspender el uso de todos, pero absolutamente esenciales tratamientos con fármacos en mujeres que amamantan. Uso pediátrico: Los efectos del clorhidrato de selegilina en niños no han sido evaluadas. REACCIONES ADVERSAS: Introducción: El número de pacientes que recibieron selegilina en estudios previos a la comercialización de forma prospectiva monitoreados es limitado. Mientras que otras fuentes de información sobre el uso de selegilina están disponibles (por ejemplo, informes de la literatura, informes posteriores a la comercialización extranjeras, etc.) que no proporcionan el tipo de información necesaria para estimar la incidencia de eventos adversos. Por lo tanto, no se pueden proporcionar datos globales de incidencia de las reacciones adversas asociadas con el uso de selegilina. Muchas de las reacciones adversas observadas también han sido reportados como síntomas de un exceso de dopamina. Además, la importancia y la gravedad de diversas reacciones notificadas a menudo no se pueden determinar. Un índice de importancia relativa, sin embargo, es si o no una reacción provocó la interrupción del tratamiento. En los estudios previos a la comercialización posibles, los siguientes hechos llevaron, en orden decreciente de frecuencia, la interrupción del tratamiento con selegilina: náuseas, alucinaciones, confusión, depresión, pérdida del equilibrio, insomnio, hipotensión ortostática, aumentaron akinetic movimientos involuntarios, agitación, arritmia , bradicinesia, corea, el delirio, la hipertensión, la angina de aparición o aumento de la angina y síncope. Los acontecimientos comunicados con una sola vez como una causa de la interrupción son el edema de tobillo, ansiedad, quema los labios / boca, estreñimiento, somnolencia / letargo, la distonía, el exceso de sudoración, aumento de la congelación, hemorragia gastrointestinal, pérdida de cabello, aumento del temblor, nerviosismo, debilidad y pérdida de peso . La experiencia con Eldepryl obtenido en estudios controlados con placebo, aleatorizados, paralelos sólo proporciona una base limitada para las estimaciones de las tasas de reacciones adversas. Las siguientes reacciones que se produjeron con mayor frecuencia entre los 49 pacientes asignados a la selegilina, en comparación con los 50 pacientes asignados al placebo en el único paralelo, controlado con placebo, realizado en pacientes con enfermedad de Parkinson se muestran en la siguiente Tabla. Ninguna de estas reacciones adversas condujo a una interrupción del tratamiento. INCIDENCIA DE EXPERIENCIAS adversos emergentes del tratamiento en el ensayo clínico controlado con placebo En todas las investigaciones clínicas controladas de forma prospectiva, se inscriben aproximadamente 920 pacientes, se reportaron las siguientes reacciones adversas, clasificadas por sistema corporal. Sistema Nervioso Central: Motor / Coordinación / extrapiramidal: aumento del temblor, corea, pérdida del equilibrio, inquietud, blefaroespasmo, el aumento de la bradicinesia, la mueca del rostro, cayendo abajo, piernas pesadas, contracción muscular *. sacudidas mioclónicas *. rigidez en el cuello, discinesia tardía, los síntomas distónicos, discinesia, movimientos involuntarios, congelación, festinación, el aumento de la apraxia, calambres musculares. Estado mental / conductual / psiquiátrica: alucinaciones, mareos, confusión, ansiedad, depresión, somnolencia, el cambio de comportamiento / estado de ánimo, sueños / pesadillas, cansancio, delirios, desorientación, mareo, problemas de memoria *. aumento de la energía *. * alta transitoria. sensación de vacío, letargia / malestar, la apatía, la sobreestimulación, vértigo, cambios de personalidad, trastornos del sueño, inquietud, debilidad, irritabilidad transitoria. Dolor / alteración de la sensibilidad: dolor de cabeza, dolor de espalda, dolor en las piernas, tinnitus, migraña, dolor supraorbital, ardor de garganta, dolor generalizado, escalofríos, entumecimiento de los dedos de los pies / dedos, alteración del gusto. Sistema Nervioso Autónomo: sequedad de boca, visión borrosa, disfunción sexual. Cardiovascular: hipotensión, hipertensión, arritmia, palpitaciones, angina de aparición o aumento de la angina, hipotensión, taquicardia, edema periférico, bradicardia sinusal, síncope ortostático. Gastrointestinales: náuseas / vómitos, estreñimiento, pérdida de peso, anorexia, falta de apetito, disfagia, diarrea, ardor de estómago, sangrado rectal, bruxismo *. hemorragia gastrointestinal (exacerbación de la enfermedad de úlcera preexistente). Genitourinario / Ginecológico / endocrino: la micción lenta, anorgasmia transitoria *. nicturia, hipertrofia prostática, vacilación urinaria, retención urinaria, disminución de la sensibilidad del pene *. frecuencia urinaria. Piel y apéndices: aumento de la sudoración, diaforesis, vello facial, pérdida de cabello, hematoma, erupción cutánea, fotosensibilidad. Varios: asma, diplopía, falta de aliento, el habla afectada. Los informes posteriores a la comercialización: Las siguientes experiencias fueron descritas en los informes posteriores a la comercialización espontáneas. Estos informes no proporcionan información suficiente para establecer una relación causal clara con el uso de Eldepryl. SNC: Embargo en dializada paciente con insuficiencia renal crónica en medicaciones concomitantes. * Indica los eventos informados sólo a dosis superiores a 10 mg / día. SOBREDOSIS: La selegilina: No hay información específica disponible de sobredosis clínicamente significativas con Eldepryl. Sin embargo, la experiencia adquirida durante el desarrollo de la selegilina revela que algunos individuos expuestos a dosis de 600 mg de d, l-selegilina sufrieron hipotensión grave y agitación psicomotora. Dado que la inhibición selectiva de la MAO B por clorhidrato de selegilina se consigue sólo a dosis en el rango recomendado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (por ejemplo, 10 mg / día), las sobredosis son susceptibles de causar una inhibición significativa tanto de MAO A y MAO B. En consecuencia, la signos y síntomas de sobredosis pueden parecerse a los observados con los inhibidores de la MAO no selectivos comercializados [por ejemplo, tranilcipromina (Parnate), isocarboxazide (Marplan), fenelzina y (Nardil)]. La sobredosis con no selectivos de la MAO Inhibición: NOTA: En esta sección se proporciona para referencia; no describe los eventos que en realidad se han observado con selegilina en sobredosis. Característicamente, los signos y síntomas de sobredosis no selectivo IMAO podrían no aparecer inmediatamente. Pueden producirse retrasos de hasta 12 horas entre la ingestión del fármaco y la aparición de signos. Es importante destacar que la intensidad del pico del síndrome no puede ser alcanzado por más de un día después de la sobredosis. La muerte ha sido reportado después de la sobredosis. Por lo tanto, la hospitalización inmediata, con la observación continua del paciente y el seguimiento durante un período de, al menos, dos días después de la ingestión de dichos fármacos en caso de sobredosis, se recomienda encarecidamente. El cuadro clínico de la sobredosis IMAO varía considerablemente; su gravedad puede ser una función de la cantidad de medicamento consumido. Los sistemas nervioso central y cardiovascular son prominentemente involucrados. Los signos y síntomas de sobredosis pueden incluir, solo o en combinación, cualquiera de los siguientes: somnolencia, mareos, desmayos, irritabilidad, hiperactividad, agitación, dolor de cabeza, alucinaciones, trismo, opistótonos, convulsiones y coma; pulso rápido e irregular, hipertensión, hipotensión y colapso vascular; dolor precordial, depresión respiratoria e insuficiencia, hiperpirexia, diaforesis y piel fría y pegajosa. Sugerencias de tratamiento para la sobredosis: NOTA: Debido a que no hay experiencia con sobredosis grabada selegilina, las siguientes sugerencias se ofrecen basados ​​en la suposición de que la sobredosis de la selegilina puede ser modelado por el envenenamiento no selectivo IMAO. En cualquier caso, la información actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis menudo se puede obtener a partir de un veneno regional certificada Centro de control. Los números de teléfono de los Centros de Control de Envenenamiento certificados aparecen listados en el Physicians Desk Reference (PDR). El tratamiento de la sobredosis con inhibidores de la MAO no selectiva es sintomático y de apoyo. La inducción del vómito o lavado gástrico con la instilación de suspensión de carbón vegetal puede ser útil en el envenenamiento antes, siempre y la vía aérea ha sido protegido contra la aspiración. Los signos y síntomas de la estimulación del sistema nervioso central, incluyendo convulsiones, deben ser tratados con diazepam, administrada lentamente por vía intravenosa. derivados de fenotiazina y estimulantes del sistema nervioso central deben ser evitados. La hipotensión y el colapso vascular deben ser tratados con fluidos intravenosos y, si es necesario, de valoración de la presión arterial con una infusión intravenosa de un agente diluido compresor. Cabe señalar que los agentes adrenérgicos pueden producir un marcado aumento de la respuesta presora. La respiración debe ser apoyada por medidas apropiadas, incluida la gestión de las vías respiratorias, el uso de oxígeno suplementario, y la asistencia ventilatoria mecánica, según sea necesario. La temperatura corporal se debe supervisar de cerca. Puede ser necesario un manejo intensivo de hiperpirexia. Mantenimiento del equilibrio de líquidos y electrolitos es esencial. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Eldepryl se destina para la administración a pacientes con Parkinson que reciben tratamiento con levodopa / carbidopa que demuestran una respuesta deteriorada a este tratamiento. El régimen recomendado para la administración de Eldepryl es de 10 mg por día administrada en dosis divididas de 5 mg cada una tomada en el desayuno y el almuerzo. No hay evidencia de que el beneficio adicional se obtiene a partir de la administración de dosis más altas. Por otra parte, las dosis más altas normalmente se deben evitar debido al mayor riesgo de efectos secundarios. Después de dos a tres días de tratamiento selegilina, se puede hacer un intento de reducir la dosis de levodopa / carbidopa. Una reducción del 10 al 30% se logró con el participante típico en los ensayos controlados con placebo domésticos que fue asignado al tratamiento selegilina. Las nuevas reducciones de levodopa / carbidopa pueden ser posibles durante la terapia continuada selegilina. CÓMO SUMINISTRADO: cápsulas Eldepryl están disponibles que contiene 5 mg de clorhidrato de selegilina. Cada cápsula azul aqua es la banda impresa con el logo de Somerset en la tapa y "5mg El Eldepryl" en el cuerpo. Están disponibles como: NDC 39506-022-60 frascos de 60 cápsulas. NDC 39506-022-30 botellas de 300 cápsulas. Almacenar a temperatura ambiente controlada, de 59 a 86 grados Fahrenheit (15 a 30 ° C). PRECAUCIÓN: La ley federal (EE. UU.) prohíbe la venta sin receta médica. Somerset Pharmaceuticals, Inc. Tampa, FL 33607 Literatura emitida en febrero de 1997 ELD: R13 La selegilina INICIO: Refs Una breve historia de selegilina




No comments:

Post a Comment