Monday, October 3, 2016

Cefetamet






+

Cefalosporinas (Cephems) Las cefalosporinas son de la familia más grande y diversa de los antibióticos beta-lactámicos. Ellos son estructuralmente y farmacológicamente relacionado con las penicilinas. Las cefalosporinas tienen una estructura de anillo de beta-lactama, infundido a un anillo de dihidrotiazina de 6 miembros, formando así el núcleo cefem. compuestos de cefalosporina se aislaron por primera vez a partir de cultivos de bacterias Cephalosporium acremonium que se encuentran en las aguas residuales de un emisario de la costa de Cerdeña en 1948 por el científico italiano Giuseppe Brotzu. El primer agente de cefalotina (cefalotina) fue lanzado por Eli Lilly en 1964. Mecanismo de acción de las cefalosporinas son agentes bactericidas (lo que significa que matar a las bacterias) y tienen el mismo modo de acción que otros antibióticos beta-lactámicos (penicilinas tales como). Todas las células bacterianas tienen una pared celular que los protege. Las cefalosporinas interrumpen la síntesis de la capa de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, que hace que las paredes para romper y, finalmente, las bacterias mueren. El peptidoglicano es un componente heteropolymeric de la pared celular que proporciona estabilidad mecánica rígida. La etapa de transpeptidación final en la síntesis del peptidoglicano es facilitado por transpeptidases conocidas como proteínas de unión a penicilina (PBP). PBP se unen a la D-Ala-D-Ala en el extremo de muropéptidos (precursores peptidoglicano) para reticular el peptidoglicano. Las cefalosporinas imitan la estructura del enlace de D-Ala-D-Ala y se unen al sitio activo de PBP, interrumpir el proceso de reticulación. Si el peptidoglicano falla para reticular la pared celular perderá su fuerza que resulta en la lisis celular. Las cefalosporinas generalmente causan pocos efectos secundarios. Los efectos secundarios comunes incluyen principalmente el sistema digestivo: calambres o malestar estomacal leve, náuseas, vómitos y diarrea. Las cefalosporinas también puede causar crecimiento excesivo de hongo normalmente presente en el cuerpo. Hypoprothombinemia es común con cefoperazona, cefamandol, cefotetan. Disulfiram reacción (sofocos, sudoración, dolor de cabeza, taquicardia) puede ocurrir con el uso concomitante de alcohol y cefalosporinas que contiene methylthiotetrazole-(cefoperazona, cefamandol, cefotetan). Las reacciones más graves pero poco frecuentes incluyen:, alquitranadas micción dolorosa o difícil la colitis inducida por antibióticos negro (diarrea acuosa intensa, calambres de estómago, fiebre y debilidad). Reacciones alérgicas: anafilaxis (raro), erupción maculopapular (urticarial), reacción similar a la enfermedad del suero, eosinofilia, nefritis intersticial. alergia cruzada con las penicilinas Debido a las cefalosporinas son estructuralmente similares a las penicilinas, algunos pacientes alérgicos a la penicilina puede ser alérgica a un antibiótico de cefalosporina. La tasa general de reactividad cruzada es de aproximadamente 1 utilizando las cefalosporinas de primera generación o cefalosporinas con cadenas laterales R1 similares. Para los pacientes alérgicos a la penicilina, el uso de terceros o cuarta generación cefalosporinas o cefalosporinas con cadenas secundarios disímiles que la penicilina tiene un riesgo insignificante de alergia cruzada 8. Las cefalosporinas en general no se recomienda pacientes con reacciones alérgicas inmediatas a las penicilinas (por ejemplo. Anafilaxia , broncoespasmo). Clasificación de las cefalosporinas cefalosporinas se agrupan en generaciones en base a su espectro de actividad antimicrobiana. Cada nueva generación de cefalosporinas tiene significativamente mayor espectro antimicrobiano gram-negativa que la generación anterior, y en la mayoría de los casos disminución de la actividad contra organismos gram-positivos. Las cefalosporinas de cuarta generación, sin embargo, tienen la verdadera actividad de amplio espectro. Los agentes más nuevos tienen mucho semividas más largas que resulta en la disminución de la frecuencia de dosificación. cefadroxilo (Duricef) cefazedone cefazolina (cefazolina, Kefazol) cefalexina (Keflex, Keftabs) cefalotina (Keflin) cefradina (Velocef, Intracef) cefaloridina (Ceporin) cefapirina cefalosporinas de primera generación tienen un relativamente estrecho espectro de actividad se centró principalmente en los cocos gram-positivos. Espectro de actividad: Bueno grampositivos cobertura de cocos: Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermis. estreptococos del grupo A - hemolytic, estreptococos del grupo B, y Streptococcus pneumoniae. NO activa contra los enterococos, estafilococos resistentes a la meticilina. aureus. resistente a la penicilina Strep. pneumoniae. Modest cobertura bacterias Gram-negativas: Escherichia coli. Proteus mirabilis . y Klebsiella pneumoniae. aunque susceptibilidades pueden variar. poca actividad frente a Moraxella catarrhalis y Haemophilus influenzae. Activo contra la mayoría de los anaerobios sensibles a la penicilina se encuentran en la cavidad oral, con excepción del grupo Bacteroides fragilis. Indicaciones: infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, infecciones complicadas del tracto urinario, faringitis estreptocócica, profilaxis quirúrgica. Buenas alternativas a las penicilinas antiestafilocócicas. No indicado para la otitis media. cefalosporinas de primera generación no penetran bien en el líquido cefalorraquídeo y no son buenas para las infecciones del sistema nervioso central. La cefazolina es la cefalosporina de 1ª generación más comúnmente utilizado. cefalosporinas de segunda generación: cefaclor (Ceclor, Raniclor) cefamandol (Mandol) cefprozil (Cefzil) cefuroxima (Ceftin, Zinacef) loracarbef (Lorabid), es un carbacefem, pero a veces se agrupan con el cefalosporinas de segunda generación cefmetazol (Zefazone) cefotetán ( cefotan) cefoxitina (Mefoxin) cefamicinas tienen un grupo 7-alfa-metoxi que da resistencia a beta-lactamasas y los hace diferentes de otras cefalosporinas. Cefamicinas se agrupan con las cefalosporinas de segunda generación, ya que tienen una actividad similar, con una excepción importante - anaerobios. La segunda generación de cefalosporinas tienen un mayor espectro de bacterias gram-negativa, mientras que conserva algo de actividad frente a bacterias gram-positivas. También son más resistentes a la beta-lactamasa. Espectro de actividad: cocos grampositivos: cefalosporinas de 2ª generación son casi comparables a los agentes de 1ª generación frente a los estreptococos. Ligera pérdida de actividad contra estafilococos (NO activa contra las cepas resistentes a la meticilina). Cefamicinas son menos activos frente a cocos grampositivos que los agentes de 1ª generación. aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. Proteus mirabilis . E. coli . Klebsiella. Neisseria gonorrhoeae. Anaerobios: A diferencia de las cefalosporinas de 2ª generación, cefamicinas (cefotetán, cefoxitina, y cefmetazol) tienen actividad contra gramnegativos Bacteroides fragilis bacilos. No eficacia contra Pseudomonas, enterococos. Usos: superior e infecciones del tracto respiratorio inferior, sinusitis aguda, otitis media, infecciones del tracto urinario no complicadas. Cefamicinas son útiles para las infecciones mixtas aeróbica / anaeróbica de la piel y tejidos blandos, intra-abdominal e infecciones ginecológicas, y la profilaxis quirúrgica. cefalosporinas de segunda generación don t cruzar la Barrera hematoencefálica y no se utilizan para las infecciones del sistema nervioso central. cefcapene (Flomox) cefdinir (Omnicef) cefditoren (Spectracef) cefetamet (Altamet) cefixima (Suprax) cefmenoxima (Bestcall, Bestron) cefoperazona (Cefobid) cefotaxima (Claforan) cefpiramide cefpodoxima (Vantin) cefsulodina (Takesulin) ceftibuteno (Cedax) ceftnaxim (Cefizox ) ceftriaxona (Rocephin) latamoxef (o moxalactam) (Shiomarin), es un flomoxef oxacephem (Flumarin), es un oxacephem 7 las cefalosporinas de tercera generación tienen una marcada actividad contra las bacterias gram-negativas debido a la mayor estabilidad de beta-lactamasa y la capacidad de penetrar la pared celular gram-negativa. Tienen propiedades farmacológicas más favorables que las generaciones anteriores. cefalosporinas de tercera generación son conocidos por inducir la resistencia de los bacilos gramnegativos 9. Espectro de actividad: cocos grampositivos: actividad limitada contra cocos grampositivos (particularmente fármacos disponibles en una formulación oral). Cefotaxima, ceftriaxona, y Ceftizoxima tiene la mejor cobertura gram-positiva de los agentes de tercera generación: sensible a la meticilina Staphylococcus aureus (aunque menos de 1º y algunos agentes de 2ª generación), muy activo frente a los Grupos A y estreptococos B, y estreptococos viridans. La cefotaxima y ceftriaxona son más activos que ceftizoxima contra Streptococcus pneumoniae. Cefixima y Ceftibuten carecen de actividad Staphylococcus. Ninguno de ellos es activo contra estafilococos resistentes a la meticilina. Los enterococos. y Listeria. bacterias gram-negativas: Muy activo contra el Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. Neisseria meningitidis . Enterobacteriaceae (Escherichia coli. Especies de Klebsiella, Proteus (incluyendo cepas resistentes a los aminoglucósidos)), Providencia. Citrobacter. Serratia. Anaerobios: La cefotaxima, ceftriaxona y ceftnaxim tienen una actividad adecuada contra los anaerobios orales. Moxalactama tiene buena actividad contra Bacteroides fragilis. No hay actividad de pseudomonas. Usos: Gram-negativas meningitis por bacilos 3. infecciones graves de enterobacterias, infecciones del tracto respiratorio superior 5. otitis media, pielonefritis, infecciones de piel y tejidos blandos. Ceftriaxona está indicada para la enfermedad de Lyme y la gonorrea. La cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, ceftizoxima, y ​​moxalactam tienen una excelente penetración en el líquido cefalorraquídeo. especies de Enterobacter tienen una tendencia a volverse resistentes durante el tratamiento con cefalosporina, cefalosporinas y por lo tanto no son los fármacos de elección para las infecciones por Enterobacter. Ceftazidima (Fortaz, Tazicef, Tazidime) y cefoperazona (Cefobid) son los dos cefalosporinas de tercera generación con actividad frente a Pseudomonas. Espectro de actividad: Pseudomonas aeruginosa - indicación principal. bacterias gram-negativas: enterobacterias cubierto por los agentes de 3ª generación. poca actividad frente a cocos grampositivos. cefepima (Maxipime) cefluprenam cefozopran (Firstein) cefpiroma (Cefrom, Keiten, Broact, CEFIR) cefquinoma cefalosporinas de cuarta generación tienen el más amplio espectro de actividad, con una actividad similar contra organismos gram-positivas como las cefalosporinas de primera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de tercera generación. Cefepime y cefpiroma son muy activos contra muchos organismos resistentes que tradicionalmente han sido difíciles de tratar. Espectro de actividad: cocos grampositivos: Streptococcus pneumoniae. Los grupos A y B de estreptococos, sensible a la meticilina Staphylococcus aureus (menos potente que la 1ª y 2ª generación de agentes). bacterias gram-negativas: aumento de la actividad en comparación con los de 3ª generación. Excelente actividad contra Enterobacteriaceae y Pseudomonas aeruginosa. cobertura anaeróbica mínima. Usos: La cefepima y cefpiroma son muy activos contra los patógenos nosocomiales y son primarios utilizados para las infecciones nosocomiales 2. La cefepima penetra en el SNC y se puede utilizar en el tratamiento de la meningitis. ceftarolina fosamil (Teflaro) ceftobiprol (ZEFTERA, ZEVTERA) Ceftaroline es único en su actividad contra multirresistente Staphylococcus aureus. incluyendo MRSA 6. VRSA, y VISA. Ceftarolina es la beta-lactámicos SOLAMENTE con la actividad SARM. también es activo frente a Enterococcus. Ceftobiprole es una cefalosporina de muy amplio espectro con actividad contra cocos gram-positivos, incluyendo MRSA y resistente a la meticilina Staphylococcus epidermidis (MRSE), resistente a la penicilina Streptococcus pneumoniae. Enterococcus faecalis y muchos bacilos gramnegativos incluyendo E. coli productoras de AmpC y Pseudomonas aeruginosa. Se investigó en el tratamiento de infecciones de la piel y estructura de la piel complicadas. la aprobación de la FDA Ceftobiprol sigue demorada. Este antibiótico no es probable que lleguen al mercado EE. UU.. 1. El Manual Merck de Información Médica. Mark H. Beers et al. eds. 2ª edición casera. Whitehouse Station, Nueva Jersey: Merck 2003. Las cefalosporinas 2. Tumá H. Cuarta generación: actividad in vitro contra nosocomial bacilos gram-negativos. Quimioterapia. 2005 Mayo 51 (2-3): 80-5. 3. Prasad K, Kumar A, Gupta PK, Singhal T. cefalosporinas de tercera generación versus antibióticos convencionales para el tratamiento de la meningitis bacteriana aguda. Revisión Cochrane 2007 Oct 17 de PubMed 4. Pizzo P. El uso de cefalosporinas de tercera generación. Pseudomonas. Hosp Pract (Off Ed). 1991 26 Suppl 4: 18-21 5. Hedrick JA. infecciones del tracto respiratorio superior y el papel de las cefalosporinas orales de tercera generación adquirida en la comunidad. Expertos anti Rev Infect Ther. 2010 de enero 8 (1), 15-21. PubMed 6. Duplessis C, Crum-Cianflone ​​NF. Ceftarolina: Una nueva cefalosporina con actividad contra resistente a la meticilina Staphylococcus aureus (MRSA). Clin Med Rev Ther. 2011 10 de febrero 3. 7. Ito M, Ishigami T. El significado del desarrollo de flomoxef y la experiencia clínica en Japón. Infección. 1991 19 Suppl 5: S253-7. 8. Campagna JD, Bond MC, Schabelman E, Hayes BD. El uso de cefalosporinas en pacientes alérgicos a la penicilina: una revisión de la literatura. J Emerg Med. 2012 Mayo 42 (5): 612-20. PubMed 9. Ruppe E, Woerther PL, Barbier F. Mecanismos de resistencia a los antimicrobianos en bacilos Gram-negativos. Ann Cuidados Intensivos. 2015 5 de diciembre (1): 61. PubMed Publicado: 05 de mayo de 2007 Última actualización: 17 de febrero de 2016 Antibióticos: Tipos y efectos secundarios ¿Cuáles son Antibióticos Los antibióticos palabra proviene del griego anti (contra) y bios (vida). El sustantivo se sugirió en 1942 por el Dr. Selman A. Waksman, microbiólogo del suelo 4. Un antibiótico es un medicamento que mata o reduce el crecimiento de bacterias. Los antibióticos son una clase de antimicrobianos, un grupo más grande que también incluye anti-virus, anti-hongos, y medicamentos antiparasitarios. Los antibióticos son sustancias químicas producidas por microorganismos o derivadas de (es decir, los insectos o gérmenes como bacterias y hongos). El primer antibiótico fue descubierta por Alexander Fleming en 1928 en un avance significativo para la ciencia médica. Los antibióticos se encuentran entre los medicamentos más prescritos en la medicina moderna. Los antibióticos se utilizan para tratar muchos tipos de infecciones bacterianas. Los antibióticos curan la enfermedad, matando o hiriendo a las bacterias. Las bacterias son simples organismos unicelulares que se pueden encontrar, por los miles de millones, por todas partes: en los muebles y encimeras, en el suelo y en las plantas y los animales. Ellos son una parte natural y necesaria de la vida. Las bacterias causan la enfermedad y la infección cuando son capaces de obtener acceso a las partes más vulnerables del cuerpo y se multiplican rápidamente. Bactericidas y bacteriostáticos Antibióticos Algunos antibióticos son bactericidas. es decir, que trabajan al matar las bacterias. Otros antibióticos son bacteriostáticos. lo que significa que funcionan impidiendo que las bacterias se multipliquen. Cada tipo diferente de antibiótico afecta a diferentes bacterias de diferentes maneras. Por ejemplo, un antibiótico podría inhibir la capacidad de una bacteria s para convertir la glucosa en energía, o su capacidad de construir su pared celular. Cuando esto sucede, la bacteria muere en lugar de reproducir. De amplio espectro y los antibióticos de espectro reducido Algunos antibióticos se pueden utilizar para tratar una amplia gama de infecciones y se conocen como antibióticos de amplio espectro. Otros sólo son eficaces contra algunos tipos de bacterias y son llamados antibióticos de espectro reducido. Los antibióticos son extremadamente importantes en la medicina, pero, desafortunadamente, las bacterias son capaces de desarrollar resistencia a ellos. las bacterias resistentes a los antibióticos son gérmenes que no son destruidas por los antibióticos de uso común. Cuando las bacterias se exponen a los mismos antibióticos una y otra vez, las bacterias pueden cambiar y ya no están afectados por la droga. Las bacterias tienen varias maneras cómo se convierten en resistentes a los antibióticos. Por ejemplo, poseen un mecanismo interno de cambiar su estructura de manera que el antibiótico ya no funciona, desarrollan maneras para inactivar o neutralizar el antibiótico. También las bacterias pueden transferir los genes que codifican para la resistencia a antibióticos entre ellos, por lo que es posible que las bacterias nunca expuesto a un antibiótico para adquirir resistencia de los que tienen. El problema de la resistencia a los antibióticos se agrava cuando se utilizan antibióticos para el tratamiento de trastornos en los que no tienen la eficacia (por ejemplo, los antibióticos no son eficaces contra infecciones causadas por virus), y cuando se utilizan ampliamente como profilaxis en vez de tratamiento. Resistencia a los antibióticos plantea un problema serio y creciente, debido a que algunas enfermedades infecciosas son cada vez más difíciles de tratar. Las bacterias resistentes no responden a los antibióticos y continúan causando la infección. Algunas de estas bacterias resistentes pueden ser tratados con medicamentos más potentes, pero hay algunas infecciones que son difíciles de curar incluso con fármacos nuevos o experimentales. Aunque hay varios sistemas de clasificación para los antibióticos, a partir de espectro bacteriano (amplio frente estrecho) o tipo de actividad (bactericida vs. bacteriostático), el más útil se basa en la estructura química. Los antibióticos dentro de una clase estructural tendrán generalmente patrones similares de eficacia, toxicidad y potencial alérgico. Los principales clases de antibióticos son: los tipos más comunes de los antibióticos son: aminoglucósidos, penicilinas, fluoroquinolonas cefalosporinas, macrólidos, tetraciclinas y. Mientras que cada clase se compone de múltiples fármacos, cada fármaco es única de alguna manera. Las penicilinas son la clase más antigua de antibióticos. Penicilinas tienen una estructura química común que comparten con las cefalosporinas. Las penicilinas son generalmente bactericida, inhibición de la formación de la pared celular bacteriana. Las penicilinas se utilizan para tratar infecciones de la piel, infecciones dentales, infecciones del oído, infecciones de las vías respiratorias, infecciones del tracto urinario, gonorrea. Hay cuatro tipos de penicilinas: Las penicilinas naturales se basan en la estructura de la penicilina-G originales. tipos penicilina-G son eficaces contra las cepas gram-positiva de estreptococos, estafilococos, y algunas bacterias gram-negativas tales como meningococo. penicilinas penicilinasa-resistentes. en particular a la meticilina y oxacilina, son activos incluso en presencia de la enzima bacteriana que inactiva la mayoría de las penicilinas naturales. Aminopenicilinas tales como ampicilina y amoxicilina tienen un amplio espectro de acción en comparación con las penicilinas naturales. penicilinas de amplio espectro son eficaces contra una amplia gama de bacterias. penicilinas de amplio espectro son piperacilina y ticarcilina. Efectos secundarios penicilinas penicilinas se encuentran entre los fármacos más seguros y menos tóxicas. El efecto secundario más común de la penicilina es la diarrea. Náuseas, vómitos, malestar estomacal y también son comunes. En casos raros penicilinas pueden causar reacciones alérgicas inmediatas o retardadas que se manifiestan como erupciones en la piel, fiebre, angioedema y shock anafiláctico. reacciones de hipersensibilidad graves son más comunes después de las inyecciones que después de formulaciones orales. Neurotoxicidad. Las dosis muy altas de penicilinas, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. puede causar convulsiones 5. Las penicilinas se clasifican como Categoría B del embarazo Las cefalosporinas tienen un mecanismo de acción idéntica a la de las penicilinas. Sin embargo, la estructura química básica de las penicilinas y cefalosporinas es diferente en otros aspectos, resultando en diferente espectro de actividad antibacteriana. Al igual que las penicilinas, cefalosporinas tienen una estructura de anillo de beta-lactama que interfiere con la síntesis de la pared celular bacteriana y así son bactericidas. Las cefalosporinas son derivados de cefalosporina C, que se produce a partir de Cephalosporium acremonium. Las cefalosporinas se utilizan para tratar la neumonía, faringitis estreptocócica, infecciones por estafilococos, amigdalitis, bronquitis, otitis media, varios tipos de infecciones de la piel, gonorrea, infecciones del tracto urinario antibióticos de cefalosporina también se utilizan comúnmente para la profilaxis quirúrgica. Cefalexina también se puede utilizar para tratar infecciones óseas. Las cefalosporinas se encuentran entre las más diversas clases de antibióticos, que se agrupan en las generaciones por sus propiedades antimicrobianas. Cada generación más reciente tiene un espectro de actividad más amplio que el anterior. La primera generación de cefalosporinas tienen espectros muy similares de actividad. Tienen una excelente cobertura contra la mayoría de los patógenos gram-positivas pero variable a la mala cobertura contra la mayoría de los patógenos gram negativas. La primera generación incluye: cefalotina cefazolina cefapirina cefradina cefalexina cefadroxil La segunda generación de cefalosporinas han ampliado espectro gram negativa, además del espectro positivo gramo de los primeros generación de cefalosporinas. Cefoxitina y cefotetán tienen buena actividad contra Bacteroides fragilis. existe una variación suficiente entre la segunda generación de cefalosporinas en cuanto a sus espectros de actividad contra la mayoría de especies de bacterias gram negativas, que las pruebas de sensibilidad se requiere generalmente para determinar la sensibilidad. La segunda generación incluye: cefaclor cefamandol cefonicida ceforanida cefuroxima Las cefalosporinas de tercera generación han ampliado mucho la actividad gram negativa. Sin embargo, algunos miembros de este grupo han disminuido la actividad frente a microorganismos gram-positivos. Tienen la ventaja de una administración conveniente, pero son caros. La tercera generación incluye: cefcapene cefdaloxime cefditoren cefetamet cefixima cefmenoxima cefodizima cefoperazona cefotaxima cefpimizole cefpodoxima ceftibuteno ceftriaxona Las cefalosporinas de cuarta generación son agentes de amplio espectro con actividad similar frente a microorganismos gram-positivas como las cefalosporinas de primera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de tercera generación. Muchos cefalosporinas de cuarta generación pueden cruzar la barrera hematoencefálica y son eficaces contra la meningitis. La cuarta generación incluye: cefclidine cefepima cefluprenam cefozopran cefpiroma cefquinoma Cefalosporinas Las cefalosporinas son los efectos secundarios de clase notablemente seguro de antibióticos y generalmente causan pocos efectos adversos. Efectos secundarios comunes incluyen: diarrea, náuseas, calambres de estómago moderados. Aproximadamente 5 10 de los pacientes con hipersensibilidad alérgica a las penicilinas también tendrá reactividad cruzada con cefalosporinas. Por lo tanto, los antibióticos de cefalosporina están contraindicados en personas con antecedentes de reacciones alérgicas (urticaria, anafilaxia, intersticial nefritis, etc.) a las penicilinas o cefalosporinas. La toxicidad hematológica. Trombocitopenia, neutropenia, alteraciones de la función plaquetaria y la coagulación se han reportado con ciertas cefalosporinas 6. antibióticos de cefalosporina se clasifican como clasificado en la categoría B. Las fluoroquinolonas (quinolonas fluoradas) son la clase más nueva de antibióticos. Su nombre genérico contiene a menudo la raíz. Son los antibióticos sintéticos, y no derivan de bacterias. Las fluoroquinolonas pertenecen a la familia de antibióticos llamados quinolonas. Las quinolonas mayores no se absorben bien y se utilizan para tratar infecciones del tracto urinario en su mayoría. Las fluoroquinolonas más nuevas son de amplio espectro bactericida fármacos que son químicamente relacionado con las penicilinas o cefalosporinas. Debido a sus excelentes fluoroquinolonas de absorción se pueden administrar no sólo por vía intravenosa, pero también por vía oral. Las fluoroquinolonas se utilizan para tratar las infecciones del tracto urinario, infecciones de la piel, e infecciones respiratorias (como sinusitis, neumonía, bronquitis). Las fluoroquinolonas son bactericidas y matan a las bacterias al interferir con su capacidad para hacer el ADN. Esta actividad hace que sea difícil que las bacterias se multipliquen. tanteo fluoroquinolona incluye: fluoroquinolonas Las fluoroquinolonas efectos secundarios son bien tolerados y relativamente seguro. Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Más efectos secundarios graves pero menos comunes son las anomalías del sistema nervioso central (dolor de cabeza, desorientación y mareo), fototoxicidad (más comunes con lomefloxacina y esparfloxacino), prolongación del intervalo QT 7. La tendinitis y rotura del tendón 8. convulsiones y generalmente no se recomiendan 9. Las fluoroquinolonas para las mujeres embarazadas y niños. Tetraciclinas obtuvieron su nombre debido a que comparten una estructura química que tiene cuatro anillos. Se derivan de una especie de bacteria Streptomyces. Los antibióticos de tetraciclina son agentes bacteriostáticos de amplio espectro y de trabajo mediante la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas. Las tetraciclinas pueden ser efectivos contra una amplia variedad de microorganismos, incluyendo rickettsias y parásitos amebianos. Las tetraciclinas se utilizan en el tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias, senos, oído medio, tracto urinario, piel, intestinos. Las tetraciclinas también se utilizan para tratar la gonorrea, la fiebre maculosa de las Montañas Rocosas, la enfermedad de Lyme, el tifus. Su uso actual más común es en el tratamiento del acné y la rosácea moderadamente grave. Los antibióticos de tetraciclina son: Efectos secundarios del Tetraciclinas efectos secundarios comunes asociados con tetraciclinas incluyen calambres o ardor de estómago, diarrea, náuseas, vómitos, úlceras esofágicas, úlceras en la boca o en la lengua. Las tetraciclinas pueden causar fotosensibilidad de la piel, lo que aumenta el riesgo de quemadura solar bajo exposición a la luz UV. Esto puede ser particularmente importante para quienes tengan la intención de asumir la doxiciclina días de fiesta a largo plazo como profilaxis de la malaria. En raras ocasiones, las tetraciclinas pueden causar reacciones alérgicas. En muy raras ocasiones graves problemas de dolor de cabeza y la visión pueden ser signos de hipertensión intracraneal secundaria peligrosa. Los antibióticos de tetraciclina no deben usarse en niños menores de 8, y en concreto durante los períodos de desarrollo de los dientes. Las tetraciclinas se clasifican como Categoría B del embarazo. Las tetraciclinas pueden causar la decoloración gris amarillenta de los dientes que forman activa y la deposición en los huesos en crecimiento. Los antibióticos macrólidos se derivan de bacterias Streptomyces, y obtuvo su nombre debido a que todos ellos tienen una estructura química lactona macrocíclica. Los macrólidos son bacteriostáticos, la unión con ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas. La eritromicina, el prototipo de esta clase, tiene un espectro y uso similar a la penicilina. Los nuevos miembros del grupo, azitromicina y clarithyromycin, son particularmente útiles por su alto nivel de penetración de pulmón. Los antibióticos macrólidos se utilizan para tratar infecciones de las vías respiratorias (tales como faringitis, sinusitis y bronquitis), genitales, tracto gastrointestinal, e infecciones de la piel. Los antibióticos macrólidos son: Efectos secundarios del Macrólidos Los efectos secundarios asociados con los macrólidos incluyen náuseas, vómitos, y diarrea con poca frecuencia, puede causar alteración auditiva temporal. La azitromicina ha sido rara vez se asocia con reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, anafilaxia y reacciones dermatológicas. eritromicina oral puede ser muy irritante para el estómago y cuando se administra por inyección puede causar flebitis grave. Los antibióticos macrólidos se deben utilizar con precaución en pacientes con disfunción hepática. Embarazo categoría B: La azitromicina, eritromicina. Embarazo Categoría C: claritromicina, diritromicina, troleandomicina. Los aminoglucósidos se derivan de varias especies de Streptomyces. En 1943 Selman Waksman, junto con sus compañeros de trabajo, descubrió que un hongo Streptomyces griseus produce una sustancia antibiótica que llamaron Selman Waksman fue galardonado con el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 1952 por su descubrimiento de la estreptomicina. Los aminoglucósidos son bactericidas y actúan impidiendo que las bacterias de la producción de proteínas. Los antibióticos aminoglucósidos se utilizan para tratar infecciones causadas por bacterias gram-negativas. Los aminoglucósidos pueden usarse junto con penicilinas o cefalosporinas para dar un ataque de dos frentes sobre las bacterias. Los aminoglucósidos funcionan bastante bien, pero las bacterias pueden volverse resistentes a ellos. Desde aminoglucósidos se descomponen fácilmente en la estómago, que t se pueden administrar por vía oral y deben ser inyectados. En general, los aminoglucósidos se dan por períodos cortos de tiempo. tanteo aminoglucósidos incluye: efectos secundarios Aminoglucósidos La principal toxicidad irreversible de los aminoglucósidos es ototoxicidad 10 (daño en el oído y la audición). Entre ellos, la estreptomicina y la gentamicina son principalmente vestibulotoxic, mientras que la amikacina, neomicina, dihydrosterptomycin, y la kanamicina son principalmente cochleotoxic. Otra preocupación significativa con antibióticos aminoglucósidos es la nefrotoxicidad 11 (daño renal). El daño renal está relacionada con la acumulación de altas concentraciones de antibiótico de aminoglicósido en la corteza renal. 1. El Manual Merck de Información Médica. Mark H. Beers et al. eds. 2ª edición casera. Whitehouse Station, Nueva Jersey: Merck 2003. 2. Antibióticos: MedlinePlus. EE. UU. Biblioteca Nacional de Medicina 3. Physicians Desk Reference. ed 59a. Montvale, N. J. Thomson PDR, 2005. 4. Waksman SA. Mycologia Vol. 39, Nº 5 (septiembre-octubre de 1947.): 565-569. 5. Barrons RW, Murray KM, Richey RM. Las poblaciones con riesgo de convulsiones inducida por penicilina. Ann Pharmacother. 1992 26 de enero (1): 26-9. PubMed 6. Thompson JW, Jacobs RF. Los efectos adversos de nuevas cefalosporinas. Saf drogas. 1993 Ago 9 (2): 132-42. 7. Un PubMed Briasoulis, Agarwal V, Pierce WJ. Prolongación del intervalo QT y torsade de pointes inducidas por fluoroquinolonas: Los efectos secundarios frecuentes de los medicamentos de uso común. Cardiología. 2011 120 (2): 103-10. PubMed 8. Kim GK. El riesgo de tendinopatía inducida por fluoroquinolonas y la ruptura del tendón. J Clin Aesthet Dermatol. 2010 Abr 3 (4): 49-54. PubMed 9. Kushner JM, Peckman HJ, Snyder CR. Convulsiones asociadas con fluoroquinolonas. Ann Pharmacother. 2001 octubre 35 (10): 1194-8. ototoxicidad PubMed 10. Selimoglu E. inducida por aminoglucósidos. Curr Pharm Des. 2007 13 (1): 119-26. PubMed 11. López-Novoa JM, Quiros Y, Vicente L, Morales AI, López-Hernández FJ. Nuevos conocimientos sobre el mecanismo de nefrotoxicidad aminoglucósidos. Kidney Int. 2011 Ene 79 (1): 33-45. PubMed Publicado: 05 de mayo de 2007 Última actualización: 28 Marzo, el año 2016 Primera línea: 25 Octubre 2012 cefetamet Pivoxil clínica Farmacocinética Robert A. Blouin Afiliado a la División de Farmacología y Terapéutica Experimental, Facultad de Farmacia, Universidad de Kentucky Departamento de Investigación Clínica, F . Hoffmann-La Roche Ltd. Klaus Stoeckel Afiliado a la División de Farmacología y Terapéutica Experimental, Facultad de Farmacia, Universidad de Departamento de Investigación Clínica de Kentucky, F. Hoffmann-La Roche Ltd alquilar el artículo con un descuento precios brutos finales pueden variar de acuerdo con el IVA local. Resumen cefetamet pivoxil es un éster profármaco absorbe por vía oral de la cefalosporina microbiológicamente activo, cefetamet. El éster de profármaco es hidrolizado completamente a la cefetamet compuesto activo en su primera pasada a través de la pared del intestino, el hígado o ambos. Cefetamet se clasifica como una cefalosporina de tercera generación con una excelente actividad contra los estreptococos, Enterobacteriaceae, Neisseria y especies de Haemophilus. Se ha mejorado la estabilidad frente a lactamasas en comparación con las penicilinas y cefalosporinas de primera y segunda generación. El espectro antibacteriano es comparable con la de cefotaxima excepto por su pobre actividad contra estafilococos. Después de 20 minutos de infusión intravenosa de orden cero, cefetamet tuvo una fase de distribución rápida seguida de una disminución monoexponencial. Los parámetros medios farmacocinéticos de 152 voluntarios sanos fueron: aclaramiento corporal total de 136 ml / min (8.16 L / h) aclaramiento renal 119 ml / min (7,14 L / h) de espacio libre no renal 17 ml / min (1,02 L / h) el volumen de distribución en estado estacionario de 0,29 L / kg de eliminación de la vida media terminal de 2,2 horas 88 de la dosis recuperada en la orina. Cefetamet no se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. En consecuencia, estos datos indican que cefetamet se elimina predominantemente sin cambios por el riñón mediante filtración glomerular con posiblemente un componente menor de la secreción tubular. Cefetamet tiene un volumen relativamente pequeño de distribución aparente consistente con la de otros antibióticos lactámicos. Resultados siguientes ascendente dosis intravenosas de cefetamet en voluntarios varones jóvenes sanos demostró que la farmacocinética de cefetamet intravenosa son independientes de la dosis. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos cefetamet después de la administración oral de cefetamet pivoxil se ve reforzada por la presencia de alimentos. En condiciones de alimentación, 50 a 60 por parte de la dosis final oral se absorbe en la circulación sistémica. Este efecto de los alimentos se observa cuando se administra cefetamet pivoxil dentro de 1 hora de la comida. Los alimentos también produce un ligero retraso en el tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas de esta droga. Los cambios en la ingesta de volumen de fluido con la administración pivoxil cefetamet no tienen ningún efecto sobre la biodisponibilidad de este fármaco. características de absorción de similares se han observado en todas las formulaciones de dosificación de comprimidos estudiados durante el desarrollo clínico. La biodisponibilidad absoluta de la formulación de dosificación de jarabe final fue de entre 38 y 47. Poco mejora en la biodisponibilidad de esta preparación se ha observado con los alimentos. La absorción y disposición de cefetamet en subpoblaciones humanas es decir, niños, personas de edad avanzada (75 años de edad), insuficiencia renal, enfermedad hepática y pacientes que toman medicamentos concomitantes se han estudiado ampliamente. Sólo deterioro de la función renal parece alterar significativamente la eliminación de esta droga. Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con enfermedad renal que tienen valores de aclaramiento de creatinina inferior a 40 ml / minutos / 1,73 m 2 (2,4 l / h / 1,73 m 2). Las dosis estándar de 500 mg cada 12 horas en el caso de la mayor parte del intervalo de dosificación producen concentraciones plasmáticas no unidas por encima de las concentraciones mínimas requeridas para matar el 90 de cepas bacterianas sensibles (MIC 90). Referencias Angehrn P, P Hohl, a continuación, RL. En propiedades antibacterianas in vitro de cefetamet y la actividad in vivo de su derivado de éster oralmente absorbible, pivoxil cefetamet. Revista Europea de Microbiología Clínica y Enfermedades Infecciosas 8: 536 543 1989 CrossRef Aldridge KE, Schiro DD, Sanders solicitud. Comparada actividad in vitro de los dos nuevos metabolitos de cefalosporina oral, Ro 19-5247 y Ro 15-8074. European Journal of Clinical Microbiology 6: 564 569 1987 PubMed CrossRef Balant L, P Dayer, Auckenthaler R. Farmacocinética clínica de las cefalosporinas de tercera generación. Farmacocinética Clínica 10: 101 143, 1985 PubMed CrossRef Berman PM, Kirsner JB. El intestino de envejecimiento. Geriatría 27: 84 90, 1972 PubMed Blouin RA, Kneer J, Ambros RJ, Stoeckel K. Influencia de antiácido y de ranitidina en la farmacocinética de pivoxil cefetamet oral. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 34: 1744 1748, 1990 PubMed CrossRef Blouin RA, Kneer J, K. Stoeckel Farmacocinética de cefetamet intravenosa (Ro 15-8074) y pivoxil cefetamet oral (Ro 15-8075) en sujetos jóvenes y ancianos. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 33: 291 296, 1989 PubMed CrossRef Borin MT. Una revisión de la farmacocinética de cefpodoxima proxetil. Drogas 42 (Suppl. 3): 13 21 1991 PubMed CrossRef Bowie WR, Shaw CE, Chan GDP, WA Negro. Actividad in vitro de Ro 15 a 8074, Ro 19-5247, A-56268, y roxitromicina (RU 28965) contra Neisseria gonorrhoeae y Chlamydia trachomatis. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 31: 470 472, 1987 PubMed CrossRef Brown Rd, Campoli Richards-DM. La terapia antimicrobiana en neonatos, lactantes y niños. Farmacocinética Clínica 17 (Supl. 1): 105 115 1989 PubMed CrossRef Bryson HM, Brogden RN. pivoxil cefetamet: una revisión de su actividad antibacteriana, propiedades farmacocinéticas y su uso terapéutico. Drogas: 45 589 621 1993 PubMed CrossRef Bundtzen RW, Gerber UA, Cohn DL, Craig WA. postantibiótico supresión del crecimiento bacteriano. Descripciones de Enfermedades Infecciosas 3: 28 37 1981 CrossRef Bustamante CI, Drusano GL, Tatem BA, Standiford HC. efecto postantibiótico de imipenem en Pseudomonas aeruginosa. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 26: 678 682, 1984 PubMed CrossRef Chau PY, Leung YK, Ng WWS, Arnold K. comparativo in vitro de la actividad antibacteriana de dos nuevas cefalosporinas orales, cefteram (Ro 19-5247) y cefetamet (Ro 15 a 8074) . Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia: 31 473 476 1987 PubMed CrossRef Craig WA, Vogelman B. Cambio de conceptos y nuevas aplicaciones de farmacocinética antibióticos. American Journal of Medicine 77 (Suppl IB.): 24 28 1984 PubMed Cullmann W, Dick W. cefpodoxima: Evaluación comparables con otras cefalosporinas disponibles por vía oral, con una nota sobre el papel de betalactamasas. International Journal of Medical Microbiology 273: 501 517, 1990 PubMed Cullmann W, W Dick, Stieglitz M, Opferkuch W. evaluación comparable de compuestos beta-lactámicos activos por vía oral en bacilos Gram-positivas y gram-negativas resistentes a la ampicilina: papel de betalactamasas sobre la resistencia. Quimioterapia 34: 202 215, 1988 PubMed CrossRef Drusano GL. Papel de la farmacocinética en el resultado de las infecciones. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia: 32 289 297 1988 PubMed CrossRef Easmon CSF, Woodford N, Ison CA. La actividad de la 4-quinolona Ro 23-6240 y las cefalosporinas Ro 15-8074 y Ro 19-5247 contra penicilina gonococos sensibles y resistentes. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 19: 761 765, 1987 PubMed CrossRef Edwards DJ, Stoeckel K. La farmacocinética de nuevas cefalosporinas orales en niños. Quimioterapia 38 (Suppl. 2): 2 9, 1992 PubMed CrossRef Emmerson AM. cefuroxima axetilo. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 22: 101 104, 1988 PubMed CrossRef Fass RJ Helsel VL. En las actividades in vitro de Ro 19-5247 y Ro 15 a 8074, las nuevas cefalosporinas orales. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 30: 429 434, 1986 PubMed CrossRef Hayton WL, Kneer J, RA Blouin, Stoeckel K. Farmacocinética de cefetamet intravenosa y pivoxil cefetamet oral en pacientes con cirrosis hepática. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 34: 1318 1322, 1990 PubMed CrossRef Hayton WL, Walstad RA, Thurmann-Nielsen E, Kufaas T, Kneer J, et al. Farmacocinética de cefetamet intravenosa y la pivoxil cefetamet oral en niños. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 35: 720 725, 1991 PubMed CrossRef Hayton WL, Walstad RA, Thurmann-Nielsen E, Kufaas T, Kneer J, et al. Farmacocinética de cefetamet intravenosa y pivoxil cefetamet oral en niños. Autor s correcciones. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 36: 2575, 1992 H ffken G, K Borner, Glatzel PD, Lode H. disminución de la absorción enteral de ciprofloxacino en presencia de antiácidos. European Journal of Clinical Microbiology 4: 345, 1985 PubMed CrossRef Hohl P, T Rufli, Gelzer D. La actividad inhibidora frente a N. gonorrhoeae. Fortschritte der Antimikrobiellen und antineoplastischen Chemotherapie 6-8: 1259 1265, 1987 Holford NHG, Ambros RJ, Stoeckel K. Los modelos para el tipo y extensión de la aplicación de la biodisponibilidad cefetamet pivoxil. Diario de Farmacocinética y Biofarmacia 20: 421 442, 1992 PubMed Kitzis MD, Liassine N, Ferre B, L Gutmann, Acar JF, et al. En las actividades in vitro de 15 lactamasas orales contra Klebsiella pneumoniae que albergan nuevos lactamasas de espectro extendido. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 34: 1783 1786, 1990 PubMed CrossRef Kneer J, Tam YK, Blouin RA, Frey FJ, Keller E, et al. Farmacocinética de cefetamet intravenosa y pivoxil cefetamet oral en pacientes con insuficiencia renal. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 33: 1952 1957 1989 Knothe PubMed CrossRef H, Shah P, Krcmery V, M Antal, Mitsuhashi S. resistencia transferible a la cefotaxima, cefoxitina, cefamandol, y cefuroxima en aislados clínicos de Klebsiella pneumoniae y Serratia marcescens. Infección 11: 315 317, 1983 PubMed CrossRef Koup JR, ​​Dubach UC, Brandt R, R Wyss, Stoeckel K. Farmacocinética de cefetamet (Ro 15-8074) y pivoxil cefetamet (Ro 15-8075) después de dosis intravenosas y orales en los seres humanos. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 32: 573 579, 1988 PubMed CrossRef Lesaux NM, Slaney LA, FA Plummer, Ronald AR, Brunham RC. Actividad in vitro de ceftriaxona, cefetamet (Ro 15 a 8074), ceftetrame (Ro 19 a 5247 T-2588), y fleroxacina (Ro 23-6240 AM-833) frente a Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi. Agentes Antimicrobianos y Quimioterapia 31: 1153 1154, 1987 CrossRef Levy G. Farmacocinética en la enfermedad renal. American Journal of Medicine 62: 461 465 1977 PubMed CrossRef Machka K, Braveny I, Dabernat K, K Dornbusch, Van Dyck E, et al. Distribución y patrones de resistencia de Haemophilus influenzae en. un estudio cooperativo europeo. Revista Europea de Microbiología Clínica y Enfermedades Infecciosas 7: 14 24 1988 CrossRef Mancini R, Massidda O, Satta G. Tasa de penetración de cefetamet, cefixima, cefuroxima, cefaclor y en diferentes cepas de enterobacterias. Medicina et Enfermedades Infecciosas 22: 544 547, 1992 CrossRef McNamara PJ. La unión a proteínas - ¿es relevante en la práctica clínica En Actas Percival A Kelly T (Eds) Simposio Rocephin: penetración en el tratamiento de infecciones graves, vol. 2, pp. 30 37, Gardiner-Caldwell Communications Ltd, Macclesfield, 1988 Medeiros AA. Clasificación y distribución de betalactamasas. En Leive Schlesinger (Eds) Microbiología, págs. 385 390, de la Sociedad Americana de Microbiología, Washington, DC, 1984 Mittermayer H. Actividad in vitro de cefetamet (Ro 15 a 8074). European Journal of Clinical Microbiology 5: 530 534 1986 PubMed CrossRef Muranushi N, T Yoshikawa, Nishiuchi M, Oguma T, Hirano K, et al. Características de la absorción intestinal de 7432-S, una nueva cefalosporina activo por vía oral.




No comments:

Post a Comment